Ensiklopedia Dunia

Roflumilast
Data klinis
Nama dagang	Daxas, Daliresp, Zoryve, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a611034
License data	US DailyMed: Roflumilast;
Kategori; kehamilan	AU: B3 ; ;
Rute; pemberian	Oral, topikal
Kelas obat	PDE4 inhibitor
Kode ATC	R03DX07 (WHO) D05AX06;
Status hukum
Status hukum	AU: S4 (Prescription only) ; CA: ℞-only ; UK: POM (Hanya resep) ; US: ℞-only ; EU: Rx-only ;
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	79%
Pengikatan protein	99%
Metabolisme	Hati melalui CYP1A2 & CYP3A4
Waktu paruh eliminasi	17 jam (30 jam [metabolit aktif])
Ekskresi	Urin (70%)
Pengenal
	Nama IUPAC 3-(Siklopropilmetoksi)-N-(3,5-dikloropiridin-4-il)-4-(difluorometoksi)benzamida;
Nomor CAS	162401-32-3 ;
PubChem CID	449193;
IUPHAR/BPS	6962;
DrugBank	DB01656 ;
ChemSpider	395793 ;
UNII	0P6C6ZOP5U;
KEGG	D05744;
ChEBI	CHEBI:47657 ;
ChEMBL	ChEMBL193240 ;
Ligan PDB	ROF (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8044123 ;
ECHA InfoCard	100.210.960
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C17H14Cl2F2N2O3
Massa molar	403,21 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
	SMILES C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F;
	InChI InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24) ; Key:MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Roflumilast adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit paru obstruktif kronik,^[4] psoriasis plak,^[5] dermatitis seboroik,^[6] dan dermatitis atopik.^[5] Obat ini bekerja sebagai penghambat enzim fosfodiesterase-4 (PDE-4) yang selektif dan bekerja lama. Obat ini memiliki efek antiinflamasi.^[10]^[11]^[12]

Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada tahun 2010,^[7] di Amerika Serikat pada tahun 2011,^[4] dan di Kanada pada tahun 2017.^[1] Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[13]

Kegunaan dalam medis

Roflumilast diindikasikan untuk pengobatan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang parah,^[4] psoriasis plak,^[5]^[14] dermatitis seboroik,^[6] dan dermatitis atopik.^[5]^[15]

Obat ini digunakan untuk mencegah eksaserbasi (serangan paru-paru) pada penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang parah.^[3]^[4]^[7]^[8]^[9]

Efek samping

Efek samping yang umum (insiden 1–10%) meliputi diare, penurunan berat badan, mual, sakit kepala, insomnia, nafsu makan menurun, nyeri perut, rinitis, sinusitis, infeksi saluran kemih, dan depresi.^[4]^[3]^[8]^[9]^[16]

Dalam budaya masyarakat

Status hukum

Pada bulan Juni 2010, obat ini disetujui di Uni Eropa untuk PPOK parah yang berhubungan dengan bronkitis kronis.^[7]^[17] Pada bulan Februari 2011, obat ini memperoleh persetujuan FDA di Amerika Serikat untuk mengurangi eksaserbasi PPOK.^[18]^[19]

Referensi

^ ^a ^b "Daxas Product information". Health Canada. 20 July 2017. Diakses tanggal 13 July 2024.
^ "Zoryve Product information". Health Canada. 7 November 2023. Diakses tanggal 13 July 2024.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h "Daxas 250 micrograms tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 11 June 2020. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 September 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k "Daliresp- roflumilast tablet". DailyMed. 12 March 2020. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 25 March 2021. Diakses tanggal 28 September 2020.
^ ^a ^b ^c ^d ^e "Zoryve- roflumilast cream". DailyMed. 16 August 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 January 2023. Diakses tanggal 21 January 2023.
^ ^a ^b ^c "Zoryve- roflumilast aerosol, foam". DailyMed. 20 December 2023. Diakses tanggal 13 July 2024.
^ ^a ^b ^c ^d "Daxas EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 August 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 September 2013. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 26 June 2016. Diakses tanggal 18 November 2013.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 September 2017. Diakses tanggal 18 November 2013.
^ Boswell-Smith V, Spina D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. PMC 2695611. PMID 18044684.
^ Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (May 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical and Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529. S2CID 19050454.
^ Field SK (May 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606. S2CID 73241684.
^ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023.
^ "FDA Approves Arcutis' Zoryve (Roflumilast) Cream 0.3% For the Treatment of Plaque Psoriasis in Individuals Age 12 and Older" (Press release). Arcutis Biotherapeutics. 29 July 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 1 August 2022. Diakses tanggal 1 August 2022 – via GlobeNewswire.
^ "FDA Approves Atopic Dermatitis Label Expansion for Arcutis' Zoryve Cream". BioSpace. Diakses tanggal 13 July 2024.
^ Spina D (October 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. PMC 2567892. PMID 18660825.
^ ""Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD"". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 24 August 2017. Diakses tanggal 10 July 2010.
^ "Drug Approval Package: Daliresp Tablets (roflumilast) NDA #022522". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 October 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
^ "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 1 March 2011. Diarsipkan dari asli tanggal 18 January 2017. Diakses tanggal 16 December 2019.

Bacaan lebih lanjut

Hohlfeld JM, Schoenfeld K, Lavae-Mokhtari M, Schaumann F, Mueller M, Bredenbroeker D, Krug N, Hermann R (August 2008). "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial" (PDF). Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. 21 (4): 616–23. doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002. PMID 18374614. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 28 August 2019. Diakses tanggal 24 June 2019.

[Daxas_CA_PI-1] "Daxas Product information". Health Canada. 20 July 2017. Diakses tanggal 13 July 2024.

[2] "Zoryve Product information". Health Canada. 7 November 2023. Diakses tanggal 13 July 2024.

[Daxas_SmPC-3] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h "Daxas 250 micrograms tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 11 June 2020. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 September 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.

[Daliresp_FDA_label-4] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k "Daliresp- roflumilast tablet". DailyMed. 12 March 2020. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 25 March 2021. Diakses tanggal 28 September 2020.

[Zoryve_cream_FDA_label-5] "Zoryve- roflumilast cream". DailyMed. 16 August 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 January 2023. Diakses tanggal 21 January 2023.

[Zoryve_foam_FDA_label-6] "Zoryve- roflumilast aerosol, foam". DailyMed. 20 December 2023. Diakses tanggal 13 July 2024.

[Daxas_EPAR-7] "Daxas EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 August 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.

[EMA-8] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 September 2013. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 26 June 2016. Diakses tanggal 18 November 2013.

[MSR-9] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 September 2017. Diakses tanggal 18 November 2013.

[pmid18044684-10] Boswell-Smith V, Spina D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. PMC 2695611. PMID 18044684.

[pmid18307529-11] Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (May 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical and Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529. S2CID 19050454.

[pmid18447606-12] Field SK (May 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606. S2CID 73241684.

[13] "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023.

[14] "FDA Approves Arcutis' Zoryve (Roflumilast) Cream 0.3% For the Treatment of Plaque Psoriasis in Individuals Age 12 and Older" (Press release). Arcutis Biotherapeutics. 29 July 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 1 August 2022. Diakses tanggal 1 August 2022 – via GlobeNewswire.

[15] "FDA Approves Atopic Dermatitis Label Expansion for Arcutis' Zoryve Cream". BioSpace. Diakses tanggal 13 July 2024.

[pmid18660825-16] Spina D (October 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. PMC 2567892. PMID 18660825.

[17] ""Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD"". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 24 August 2017. Diakses tanggal 10 July 2010.

[18] "Drug Approval Package: Daliresp Tablets (roflumilast) NDA #022522". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 October 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.

[19] "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 1 March 2011. Diarsipkan dari asli tanggal 18 January 2017. Diakses tanggal 16 December 2019.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]