Nifuroksazida


Nifuroksazida
Data klinis
Nama dagangFuzide, Hufafural, Nifural, Niral, Zefural, dll
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Rute
pemberian
Oral
Kode ATC
Pengenal
  • 4-hidroksi-N-[(E)-(5-nitrofuran-2-il)metilideneamino]benzamida
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.012.293 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC12H9N3O5
Massa molar275,22 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • c1cc(O)ccc1C(=O)N/N=C/c2ccc(o2)[N+](=O)[O-]
  • InChI=1S/C12H9N3O5/c16-9-3-1-8(2-4-9)12(17)14-13-7-10-5-6-11(20-10)15(18)19/h1-7,16H,(H,14,17)/b13-7+ checkY
  • Key:YCWSUKQGVSGXJO-NTUHNPAUSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Nifuroksazida (INN) adalah antibiotik nitrofuran oral yang dipatenkan sejak tahun 1966[1] dan digunakan untuk mengobati kolitis dan diare pada manusia dan non-manusia.[2] Obat ini dijual dengan banyak merek dagang di seluruh dunia. Obat ini dijual dalam bentuk kapsul dan juga sebagai suspensi.

Sejarah

Maurice Claude Ernest Carron mematenkan obat ini di Amerika Serikat pada tahun 1966.[1] Paten berikutnya yang dikeluarkan untuk Germano Cagliero dari Marxer S.p.A. menjelaskan penggunaan nifuroksazida sebagai antibiotik yang digunakan untuk mengobati ternak.[2]

Efektivitas pada manusia

Pada tahun 1997, dalam brosur promosi Pantai Gading, GlaxoSmithKline mengklaim bahwa nifuroksazida adalah pengobatan anti-dehidrasi, "menetralkan mikrobakteria" dalam diare, dan memiliki "spektrum yang mencakup sebagian besar mikrobakteria enteropatogenik, Shigella, Escherichia coli, Salmonella, Staphylococcus, Klebsiella, dan Yersinia". Organisasi nirlaba internasional Healthy Skepticism, yang saat itu menggunakan nama lama mereka (Medical Lobby for Appropriate Marketing, disingkat, MaLAM), tidak setuju, dengan menyatakan "Kami belum menemukan bukti ilmiah apa pun untuk mendukung klaim ini".[3]

Penghambatan STAT3

Selain aktivitas antibiotiknya, nifuroksazida telah ditemukan sebagai penghambat kuat STAT-3, dan karenanya telah diusulkan sebagai pengobatan kanker.[4]

Sel induk kanker ALDH1

Aktivitas enzimatik aldehida dehidrogenase (ALDH) 1 yang tinggi merupakan penanda populasi sel induk kanker/sel pemicu tumor pada banyak kanker. Nifuroksazida ditemukan dapat diaktifkan secara biologis oleh enzim ALDH1, dan terbukti secara selektif membunuh sel melanoma ALDH1-High dalam sistem sel manusia eksperimental dan model tikus. ALDH1 diperkaya dalam sampel pasien melanoma setelah pengobatan penghambat BRAF dan MEK, dan telah diusulkan bahwa nifuroksazida mungkin berguna sebagai pengobatan kanker dalam konteks ini.[5]

Referensi

  1. ^ a b US 3290213, Carron MC, "Antibacterial nitrofurfurylidene derivatives and methods of using same", dikeluarkan tanggal 6 December 1966, diberikan kepada Laboratories Robert et Carriere SA 
  2. ^ a b US 4093746, Cagliero G, "Method of and fodder for rearing white-meat calves for slaughter", dikeluarkan tanggal 6 June 1978, diberikan kepada Marxer SpA 
  3. ^ "SmithKline Beecham Ambatrol (nifuroxazide)". Healthy Skepticism. June 1997. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2010-12-31. Diakses tanggal 2010-12-21.
  4. ^ Bailly C (September 2019). "Toward a repositioning of the antibacterial drug nifuroxazide for cancer treatment". Drug Discovery Today. 24 (9): 1930–1936. doi:10.1016/j.drudis.2019.06.017. PMID 31260646. S2CID 195771445.
  5. ^ Sarvi S (December 2018). "ALDH1 Bio-activates Nifuroxazide to Eradicate ALDH High Melanoma-Initiating Cells". Cell Chemical Biology. 25 (12): 1456–1469. doi:10.1016/j.chembiol.2018.09.005. PMC 6309505. PMID 30293938.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement